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地图标题 / 2020-04-27

  艾司唑仑是一种用于治疗失眠症的口服苯二氮卓类药物。与绝大多数苯二氮卓类药物类似,艾司唑仑治疗与血清转氨酶或碱性磷酸酶升高无关,且尚未发现艾司唑仑导致严重肝损伤的病例,即便日后有发现,也是属于极少数个例。

  艾司唑仑是苯二氮卓类药物,广泛应用于失眠症治疗,起辅助睡眠作用。苯二氮卓类药物通过结合γ-氨基丁酸(GABA)A受体,以增强γ-氨基丁酸的突触传导抑制效应,从而达到抗焦虑和催眠作用。艾司唑仑于1990年在美国获得批准,用于短期治疗失眠。

  艾司唑仑(商品名:ProSom)为片剂,每片1mg或2 mg,有多种仿制药。推荐的口服起始剂量为1 mg,睡前服用,夜间剂量可增加为2 mg,但不建议长期服用。艾司唑仑主要副作用与服用剂量有关,包括白天嗜睡、无力、共济失调、构音障碍与头晕。可产生针对这些副作用的耐受力,但耐受性也可能起到抗失眠作用。

  与其他苯二氮卓类药物类似,艾司唑仑通常不会导致血清丙氨酸转氨酶升高,也不会引起临床明显的肝损伤,即便有,也属于极少数个例。目前尚无艾司唑仑引起临床急性肝损伤的病例。临床上已发现其他苯二氮卓类药物引起明显肝炎的病例,包括阿普唑仑、利眠宁、氯硝西泮、地西泮、氟胺安定和仑。苯二氮卓类药物引起的急性肝损伤临床症状通常为轻度到中度的胆汁淤积,发病期为1-6个月。未报告发热、皮疹或自身抗体。

  艾司唑仑经肝脏代谢,生成非活性代谢产物,经尿液排出体外。苯二氮卓类药物引起肝损伤的原因可能是生成的少数中间代谢产物带来的毒性反应。

  病例报告显示,对于由苯二氮卓类药物引起的肝损伤,在停止治疗后肝损伤可迅速完全恢复,无慢性损伤迹象。目前尚无与艾司唑仑有关的急性肝功能衰竭或慢性肝损伤病例的报告。目前尚未发现与其他苯二氮卓类药物间存在交叉反应性,但可能会出现一定程度的交叉敏感性。

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